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延伸拓展
产品详情：1.阿瓦斯汀（Bevacizumab，Avastin）是重组的人源化单克隆抗体。2004年2月26日获得FDA的批准，是美国第一个获得批准上市的抑制肿.瘤血管生成的药。通过体内、体外检测系统证实IgG1抗体能与人血管内皮生长因子（VEGF）结合并阻断其生物活性。而阿瓦斯汀包含了人源抗体的结构区和可结合VEGF的鼠源单抗的互补决定区。阿瓦斯汀是通过中国仓鼠卵巢细胞表达系统生产的，分子量大约为149，000道尔顿。阿瓦斯汀为无色透明、浅乳白色或灰棕色、pH值6.2的无菌液体。阿瓦斯汀有100mg和400mg两种规格，对应的体积为4ml和16ml（25mg／ml），不含防腐剂。也就是说阿瓦斯汀可结合VEGF并防止其与内皮细胞表面的受体（Flt-1和KDR）结合。在体外血管生成模型上，VEGF与其相应的受体结合可导致内皮细胞增殖和新生血管形成。在接种了结肠.癌的裸（无胸腺）鼠模型上，使用阿瓦斯汀可减少微血管生成并抑制转移病灶进展。阿瓦斯汀的药代动力学曲线，只检测其血清总浓度（即不区分游离的阿瓦斯汀和结合到VEGF配体上的阿瓦斯汀）。基于一定人群的药代动力学分析：491名患者接受1~20mg／Kg阿瓦斯汀，每周1次，每2周1次，或每3周1次，估计阿瓦斯汀的半衰期大约为20天（范围在11~50天）。达到稳态的时间预计为100天。采用剂量为10mg／kg，每2周1次的阿瓦斯汀治疗时，其血清蓄积率为2.8。阿瓦斯汀的血清清除与患者的体重、性别和肿.瘤负荷的不同而有所不同。
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